Psicofarmacologia ou farmacopsiquiatria é a área da psiquiatria que trata da relação entre o uso de drogas (substâncias psicoativas) e as alterações psíquicas diversas da ordem do humor, cognição, comportamento, psicomotricidade e personalidade. Atribui-se ao psiquiatra alemão Emil Kraepelin (1856 - 1926) cunhagem do termo “farmacopsicologia” em 1892.

Seu objeto de estudo concentra-se nas ações e efeitos de drogas psicoativas que possuem terapia potencial ou efetiva para distúrbios mentais, distinguindo-se da neurofarmacologia que corresponde ao estudo do modo como as drogas afetam funções do sistema nervoso em níveis molecular, celular, sináptico, da rede ou circuitos nervosos e do comportamento; além da proposição tratar uma série de doenças neurológicas, que não a doença mental. Ambos estes ramos da farmacologia estão intimamente associados, uma vez que se referem às interações com neurotransmissores, neuropeptídeos, neuromoduladores, enzimas, proteínas receptoras, segundos mensageiros, co-transportadores e canais iónicos no sistema nervoso central e periférico.

Drogas psicoativas podem ser originárias de fontes naturais como plantas e animais, ou artificiais como as sintetizadas nos laboratórios químicos da indústria farmacêutica. Estas drogas interagem com alvos específicos ou receptores encontrados no sistema nervoso para induzir diferentes mudanças nas funções fisiológicas ou psicológicas. A interação específica entre as drogas e seus alvos é chamada de Acção da Droga e as mudanças observadas são conhecidas como Efeito da Droga.

A psicofarmacologia moderna estuda um grande número de substâncias com vários tipos de propriedades psicoativas, mas a maioria dos estudos são conduzidos em drogas com propriedades médicas, com foco nas interações químicas entre estas e o cérebro humano.