Los receptores nicotínicos son canales iónicos de la familia de receptores cys-loop de tipo colinérgicos, es decir, que son capaces de responder al mediador químico acetilcolina; se denominan nicotínicos porque pueden ser activados por la nicotina, a diferencia de los receptores muscarínicos, que son activados por la muscarina.^[1]​^[2]​

Los canales iónicos son macromoléculas transmembrana las cuales proveen un poro acuoso para el paso de iones a través de la bicapa lipídica; son elementos fundamentales en actividades celulares eléctricas y tienen otras funciones. En muchos casos, su importancia reside en que los canales iónicos no son simples poros, sino que exhiben alta selectividad (Imoto, K., 1993).

Por mucho tiempo ha sido reconocido el papel de la acetilcolina (ACh) como neurotransmisor en el sistema nervioso y músculo de los animales bilaterales. Dos categorías de receptores distintas están comprometidas en la respuesta al estímulo por acetilcolina; estos son: receptores nicotínicos y receptores muscarínicos. Los receptores de tipo muscarínico pertenecen a la súper-familia de receptores acoplados a proteína G; estos consisten de proteínas individuales integrales que presentan siete dominios transmembrana, en su cara citoplásmica que interaccionan con proteínas G heterotriméricas. Los receptores de acetilcolina de tipo nicotínico (nAChR) pertenecen a la superfamilia de los canales iónicos activados por ligando, estos se componen de heterooligómeros de cinco subunidades cada uno con cuatro dominios transmembrana (Le Novère, 1995).

El receptor de acetilcolina de tipo nicotínico está involucrado en varias funciones centrales, entre las cuales se incluyen: control voluntario del movimiento, memoria y atención, sueño y alerta, dolor y ansiedad (Le Novère, 2002)