β-Lactamase-Inhibitoren haben eine ähnliche chemische Struktur wie β-Lactam-Antibiotika, haben allerdings – bis auf Sulbactam – keine antibakterielle Wirkung. Sie binden irreversibel an das Enzym β-Lactamase, welches von einigen Bakterien produziert wird, und verhindern dadurch die Inaktivierung der β-Lactam-Antibiotika.